【2024年精讲课】第05章583 缓释、控释制剂 00_00_20-00_15_24

缓释制剂与控释制剂是新型给药系统的核心类型。缓释制剂通过缓慢非恒速释放药物（一级动力学），而控释制剂可实现恒速释放（零级动力学），两者均能减少给药频率，提升患者依从性。
生物半衰期过短（<1小时）或过长（>24小时）的药物、单服剂量超过1克的药物、吸收无规律或药效剧烈的药物，以及需肠道特定部位吸收的药物，均不宜制成缓控释制剂。其限制因素可归纳为“一天一时大于一克，剧烈吸收加定位”。
缓控释制剂按原理分为七类：骨架型缓控释制剂通过扩散或溶蚀机制延缓释放，材料包括水溶性纤维素、脂溶性蜡类及不溶性乙基纤维素；胃滞留型制剂通过黏附、漂浮或膨胀技术延长胃内停留时间，适用于胃及十二指肠局部治疗；乳剂分散型制剂利用油相屏障实现缓释，注射用油溶液或混悬液则通过皮下蓄积缓慢释放；渗透泵型制剂依赖渗透压驱动药物恒速释放，其释药速度与pH无关，适用于胃肠环境；膜控包衣型通过调节包衣膜厚度或孔隙控制药物释放速度。